NỐI MẠNG NHÂN MICELLE NHẠY MÔI TRƯỜNG ACID TRONG DẪN TRUYỀN THUỐC DOXORUBICIN

Tóm tắt

Một hệ thống nối nhân mạng micelle dựa trên triblock polymer của poly(oligo(ethylene glycol) methyl ether methacrylate)-block-poly(styrene-alt-maleic anhydride)-block-poly(styrene) (POEGMA-b-PSMA-b-PS) được tổng hợp. POEGMA-b-PSMA-b-PS được tổng hợp bằng phương pháp RAFT polymer hóa. Thuốc doxorubicin (DOX) được đưa vào trong nhân của hệ micell với POEGM như một vỏ và PSMA-b-PS như một nhân. Sau đó phản ứng nối mạng nhân được tiến hành dựa trên phản ứng amide hóa giữa tác nhân nối mạng 2,2-bis(aminoethoxy)propane và nhóm chức maleic anhydride trong nhân. Hàm lượng và hiệu quả thuốc DOX có thể đưa vào nhân được tính toán lần lượt là 18 và 90% khối lượng. Micell nối mạng nhân chứng tỏ có một độ bền cao dưới điều kiện sinh lý nhưng phân rã nhanh trong môi trường acid. Thực nghiệm dẫn truyền thuốc DOX chỉ ra rằng thuốc được thoát ra nhanh chóng tại điều kiện pH 5.0 so với pH 7.4.