TỔNG HỢP CÁC DẪN XUẤT MỚI CỦA 7-YDROXYL-5,3',4'-TRIMETHOXYFLAVONE TRÊN CƠ SỞ PHẢN ỨNG MANNICH THÔNG QUA SỰ HỖ TRỢ CỦA VI SÓNG VÀ HOẠT TÍNH ỨC CHẾ TĂNG SINH CỦA CHÚNG TRÊN DÒNG TẾ BÀO HELA

Tóm tắt

7-hydroxy-5,3',4'-trimethoxyflavone (1) là một flavonoid tự nhiên đã được tổng hợp từ hesperidin tự nhiên. Dựa trên phản ứng Mannich của 1 với các amine bậc hai khác nhau và formaldehyde.  11 dẫn xuất flavonoid mới (2-12) được tổng hợp thông qua sự hỗ trợ của vi sóng. Quá trình aminometyl hóa diễn ra ở vị trí ưu tiên tại C-8 của vòng A của 1.  Hoạt tính ức chế tăng sinh tế bào ung thư cổ tử cung ở người (Hela) của các dẫn xuất được đánh giá thông qua phương pháp MTT tiêu chuẩn. Kết quả cho thấy các dẫn xuất thể hiện hoạt tính ức chế tăng sinh tế bào Hela tại nồng độ IC₅₀ là 10.13-100 μM, trong đó các hợp chất 3, 6 và 10 có hoạt tính tốt hơn khi so sánh với chất đối chứng dương (DDP) cis-Platin. Cấu trúc của các dẫn xuất được xác định bằng một số phương pháp hóa lý hiện đại như NMR và MS.