TỔNG HỢP CÁC DẪN XUẤT BAZƠ CỦA POLYMETHOXYQUERCETIN TRÊN CƠ SỞ PHẢN ỨNG MANNICH VÀ HOẠT TÍNH ỨC CHẾ TĂNG SINH TRÊN DÒNG TẾ BÀO UNG THƯ Ở NGƯỜI

Tóm tắt

Các dẫn xuất mới của polymethoxyquercetin (2-7) trên cơ sở phản ứng Mannich đã được tổng hợp thông qua quá trình methyl hóa và dựa trên phản ứng Mannich với các amine bậc hai khác nhau và formaldehyd, bắt đầu từ nguồn quercetin tự nhiên dồi dào và rẻ tiền. Tất cả các hợp chất tổng hợp đã được xá nhận cấu trúc bằng các phương pháp hóa lý như: 1H NMR, 13C NMR và MS và các hợp chất tổng hợp đã được thử nghiệm ức chế tăng sinh trên dòng tế bào ung thư cổ tử cung Hela bằng phương pháp CCK-8 tiêu chuẩn, kết quả cho thấy hầu hết các hợp chất thể hiện ở mức độ vừa phải và tốt ức chế tăng sinh trên dòng tế bào ung thư Hela ở người, các kết quả đã được so sánh với cis-Platin là chất đối chứng dương. Trong số đó, dẫn xuất polymethoxyquercetin Mannich (2) thể hiện hoạt tính mạnh nhất (IC50 3,80 μM.